| Avermectin 유도체 특징 |
Ivermectin:
· 가장 일반적인 Avermectin 유도체로서 다양한 투여 형태로 사용
· 동물(개, 고양이 등)의 심장사상충(heartworm) 및 외부기생충(ectoparasite) 예방 및 치료
· 동물의 마이크로필라리아(microfilaria) 살충제(microfilaricide)
· 인체 장관 분선충(strongyloides) 치료에 미국 등에서 사용
▷ 유전약물학적 주의 견종
· 스코트랜드 콜리(Scotch collies) 등: Ivermectin 또는 Moxidectin과 같은 대환 락톤류(macrocyclic lactones)에 민감하여 신경독성 발생 위험
(※ P-glycoprotein 발현 mdr 유전자 결핍에 의한 BBB의 모세혈관 내피세포 P-glycoprotein 결손 → 뇌 내 ivermectin, moxidectin, loperamide, corticosteroids 등의 약물농도 증가로 독성 위험)
▷ 투여량: 치료 목적에 따라 다름
· 심장사상충 예방: 0.006~0.012mg/kg(개), 0.024mg/kg(고양이)
· 마이크로필라리아(microfilaria) 살충: 0.05~0.2mg/kg(개)
· 외부기생충 살충: 0.3~0.6mg/kg |
Moxidectin:
▷ 투여 대상: 주로 말, 반추동물 심장사상충 예방. 고양이에도 투여 가능
▷ 투여경로: 국소투여, 경피투여, 경구투여 등
▷ 개 투여 시 발현 가능 부작용: 서맥, 실명, 타액분비과다증(hypersalivation), 고열, 운동실조, 호흡억제, 혼수 등
· Moxidectin 투여 말의 분변에 노출된 개 혈중 Moxidectin 검출 사례 |
Selamectin:
▷ 국소 적용제: 개와 고양이의 심장사상충 예방, 귀 진드기 사멸, 개의 개선(疥癬, sarcoptic mange) 및 진드기 감염증 치료, 고양이 회충과 구충(hookworm, 鉤蟲) 치료
▷ Selamectin 경구 노출 시 부작용: 구토, 침 흘림, 헛구역질, 입술 핥기, 무기력, 불안, 식욕부진, 운동실조 등
▷ mdr-1 유전자 결손 품종에서 Ivermectin보다 안전 |
Avamectin(Avamectin B1):
▷ 진드기와 바퀴벌레 등 해충 구제를 위해 해충 유인물과 함께 분사
· 분사액 농도: 0.15%~2%
· 바퀴벌레 구제 농도: 0.01~0.05%
▷ Avermectin 노출 개의 임상학적 부작용: 구토, 운동실조, 타액분비과다증, 무기력, 산동(mydriasis), 설사, 위장관 장애 등 |
Milbemycin:
▷ 경구 츄정: 개와 고양이의 심장사상충 예방
· 개: 0.5mg/kg
· 고양이: 2.0mg/kg
▷ 0.1% Milbemycin 점이액: 귀 진드기 치료
▷ 과량(5~10mg/kg) 투여 부작용 증상: (Ivermectin 예민 견에서) 무기력, 타액분비과다증, 운동실조, 산동 등의 증상이 경미하게 발생
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Doramectin, Eprinomectin, Nemadectin:
▷ Doramectin: 반추동물, 돼지, 소 등에 사용
· 주사: 10mg/mL
· 국소제: 5mg/mL
▷ Eprinomectin
· 소: 5mg/mL 농도로 적용
· 개 회충(Toxocara canis) 구제: 0.1mg/kg
· 지속적 활성
· No milk withdrawal
▷ Nemadectin
· 개 장내 기생중 구제: 0.2~0.6mg/kg |
▷ ///_polypharmacy
▷ 셀라멕틴은 아버멕틴(Avermectin)계열로서 기생충 신경계의 GluCls(Glutamate-gated chloride channels)에 비가역적으로 결합하여 채널 개방 상태가 유지되므로 Cl 이온의 지속적 유입과 과분극을 발생, 신경전달 차단으로 신경근 마비, 사멸 효과를 발현한다.
포유동물 신경계에는 이러한 효과가 없으므로 비교적 안전하다. 그러나 급성 케이스로서 적용 부위의 탈모, 구역, 설사 또는 혈변 설사, 무기력, 타액분비, 급속호흡(tachypnea), 소양증, 두드러기, 홍반, 운동실조(ataxia), 발열과 같은 독성의 신호들이
나타날 수 있다.